圖1:先導化合物1經結構最佳化修飾後獲得候選藥物DBPR211
DBPR211,在經濟部科專與生技醫藥國家型計畫(NRPB)支持下,由本院生技與藥物研究所結合藥物研發之各領域專業人員及專案管理團隊,完成臨床前試驗與第I期人體臨床試驗規劃後,已於2016年4月20日向美國食品藥物管理局(USFDA)提出試驗用新藥(IND)申請,且順利於5月20日獲核准,為本院第一個成功獲得美國FDA同意執行第I期臨床試驗的市場首見(first-in-class)候選藥物成功案例,並已於同年5月30日向台灣食品藥物管理署(TFDA)提出IND申請,目前仍在審查階段。
DBPR211是一個抗糖尿病之原創新藥,其分子標的為作用於周邊大麻素受體(cannabinoid receptor 1, CB1)的拮抗劑,具治療第2型糖尿病與減肥的雙重功效。由於此市場首見新藥之設計為不可穿越血腦屏障(blood-brain barrier, BBB),故極具挑戰性與創新性,以下簡述研發歷程及成果:〈更多內容〉
《文/圖:生技與藥物研究所張竣評助研究員;校閱:夏克山研究員》