第 660 期

研究發展
本院抗C型肝炎病毒候選新藥榮獲2016台北生技獎「技轉合作獎」銀獎
NHRI receives 2016 Taipei Biotech Technology Transfer Silver Medal Award

本院生技與藥物研究所（簡稱生技藥研所）抗C型肝炎病毒研究團隊，以「新穎小分子C型肝炎病毒抑制劑 DBPR110之藥物探索與發展」獲選2016台北生技獎「技轉合作獎」銀獎。這是本院繼去年「DBPR108抗糖尿病候選藥物」獲「技轉合作獎」金獎之後，再一次獲得殊榮。DBPR110研究成果曾獲科技部「傑出技術移轉貢獻獎」以及經濟部智慧財產局「國家發明創作獎」金牌殊榮，此次再獲「台北生技獎」銀獎肯定；除充分顯示本院在新藥研發與創新價值的用心與努力，也展現本院對於推動技術移轉以及我國生技醫藥產業技術向上提升之動能。

肝病素有「國病」之稱，國內約有60萬名慢性C型肝炎患者。傳統的C型肝炎治療方式是合併甲型干擾素及雷巴威林之雞尾酒療法，但是治癒率偏低，而且經常伴隨嚴重的副作用。近年來，美國雖已有藥廠開發出新藥（例如Harvoni、Sovaldi），但價格昂貴，據估計一個為期12週的完整療程，需花費8萬美元以上，而且這類新藥對於某些特殊情況的疾病，如洗腎患者、移植後患者，仍有其限制；因此，目前仍然非常需要研發價格平實而且有效的治療藥物，以對抗C型肝炎病毒的感染。

本院生技藥研所陳志豪副研究員研究團隊與同所的岳嶽副研究員、葉燈光副研究員及陳炯東研究員等研究團隊的共同合作下，以C型肝炎病毒蛋白NS5A為分子標靶，透過循理性藥物設計以及化學修飾方法，從數百個新型的「脯胺酸衍生物」中成功的發展出一個臨床候選藥物DBPR110。其對不同基因型之C型肝炎病毒都具有很強的抑制活性，在動物體內具有很好的口服吸收效果以及藥物動力學特徵，非常適合以低劑量、每天口服給藥一次的方式進行治療，增加使用的便利性。此新穎小分子C型肝炎病毒NS5A抑制劑極具潛力繼續開發成為抗C型肝炎病毒新藥，為台灣原創新藥再添新例。

配合小分子C型肝炎病毒抑制劑 DBPR110 的臨床發展與市場需求，本院特別針對這項發明專利技術在全球最重要的幾個C型肝炎市場做了非常完整的規劃與布局，其中包含我國、美國、中國、歐洲、澳洲、加拿大、日本、韓國、印度、馬來西亞等10個國家，並且已經獲得美國、中華民國、中華人民共和國、日本、澳洲等5個國家專利的許可。

本院在完成階段性臨床前開發工作後，於2013年4月成功技術移轉DBPR110（現稱MB110）予中天生技公司，由其承接執行後續研發工作。中天生技於2013至2015年先後完成了DBPR110化合物的GMP放大合成與製程開發，以及臨床前安全藥理試驗等，並成功於2015年12月正式通過美國食品藥物管理局（FDA）之試驗中新藥審查（IND），臨床試驗的規劃工作亦正積極進行中。

此技轉合作模式不僅促成我國在國際熱門的抗C型肝炎病毒小分子新藥之開發經驗，含括從上游藥物探索階段推進至中游臨床前試驗以及人體臨床試驗規劃申請，更順利帶動產、官、研的合作關係，對於精進台灣新藥研發人員專業與經驗有莫大幫助。本院生技藥研所擁有實力堅強的研究團隊，將繼續致力於擔任國內新藥研發引擎的角色，發揮創新開發的能量，以打造成為「亞洲創新藥物卓越中心」為願景，進一步協助政府達成建構「亞太生技醫藥研發產業中心」的目標。
《文：秘書室黃蕙嵐、生技與藥物研究所陳志豪副研究員；圖：技轉與育成中心梁華軒》