第 285 期

院務紀事
本院生物技術與藥物研究組研究員謝興邦博士榮獲永信李天德第四屆卓越醫藥科技獎
Winner of the 4th Excellent Medicine Technology Award from Tiente Lee Biomedical Foundation: Dr. Hsing-Pang Hsieh

本院生物技術與藥物研究組研究員謝興邦博士榮獲財團法人永信李天德醫藥基金會第四屆「卓越醫藥科技獎」，同仁咸引以為榮。

永信李天德醫藥基金會為鼓勵國人從事醫、藥科技研發工作，提昇台灣醫藥科技研發水準與國際地位，自2005年起選拔傑出醫藥貢獻者，設置「卓越醫藥科技獎」。第四屆卓越醫藥科技獎於日前揭曉，2008年同時獲獎者有3位，另2位為台灣大學化學系方俊民教授、陽明大學生化所吳國瑞教授。該獎項之選拔評審著重候選人對醫、藥科技發展及對國家社會之貢獻度，衡量其研究成果是否為改革性或創造性之發明或創新，對醫、藥科技發展及對國家社會之重大影響。自2005年迄今，歷屆之「卓越醫藥科技獎」得獎人分別如下：
（1）第一屆卓越醫藥科技獎1位：
中研院生物醫學科學研究所陳垣崇所長；貢獻：以醣類代謝疾病及藥物不良反應基因研究。
（2）第二屆卓越醫藥科技獎2位：
台灣大學藥學系陳基旺教授；貢獻：電腦虛擬藥物篩選之新藥開發。成功大學化學系吳天賞教授；貢獻：推動中草藥現代化、科學化。
（3）第三屆得獎學者2位：
林口長庚醫院魏福全醫師；貢獻：整形外科顯微重建手術。台灣大學化學系郭悅雄教授；貢獻：以天然產物及合成小分子之新藥開發。

抗癌、抗病毒及糖尿病等新藥研發成就

謝興邦博士長期專注於從事抗癌、抗病毒及糖尿病等新藥研發工作，有多項就成果。

在抗癌新藥方面，謝博士利用從高速藥物篩選技術所得之活性化合物，經過一系列化學修飾，合成超過100個benzophenone衍生物，並建立一套完整的結構與活性關係（SAR），再根據benzophenone衍生物之抗癌特性，配合他在藥物設計的豐富知識，進一步設計以吲哚（indole）為主要架構的先導化合物，合成超過250個吲哚衍生物，發現其中DBPR104為高潛力抗癌藥物，能夠有效抑制癌細胞分裂，更能阻斷癌組織血管之增生。DBPR104在數十種抗癌細胞株以及具抗藥性抗癌細胞株，都顯示非常好的高抗癌細胞活性（IC50 = 1-10 nM）。更在三種不同體內動物實驗（子宮頸癌、胃癌和血癌）中有顯著的抑制腫瘤生長效果。當使用靜脈注射DBPR104（50 mg/kg）到老鼠動物模型，可縮小腫瘤大小到原來16%。甚至當與cisplatin共同使用時，其效果比目前在臨床3期的combretastatin A-4P效果還要好。此系列化合物在2005年8月取得美國專利（US6,933,316)，專利保護期至2022年5月。

DBPR104為生物技術與藥物研究組第一個抗癌候選藥物，目前已完成包括大鼠與狗之臨床前毒理試驗，也於2008年8月8日由國家衛生研究院技術移轉給台灣杏輝醫藥集團，可望於2010年向美國食品藥物管理局（FDA）及中華民國衛生署申請新藥臨床試驗登記（IND），以及後續進行臨床第一期試驗。如能順利將此本土研發成果發展為抗癌藥物，將為台灣帶來極大醫藥科技之價值。

除開發新穎微管蛋白抑制劑為抗癌新藥之外，謝博士近年來將其抗癌新藥研究投注於標靶藥物研究，以蛋白質激酶為分子標的之抗癌新穎藥物。首先，他領導的團隊利用優勢藥物化學特色，開發一系列以Aurora 激酶為抑制劑之新穎藥物，到目前為止已合成超過800個不同衍生物，其高潛力先導化合物在Aurora過度表現之結腸癌動物模型(HCT-116)，比目前在臨床二期默克藥廠研發MK-0457（VX-680）還要有效，此創新成果已於2008年申請2項美國暫時專利。

謝博士在新藥產品開發上的傑出表現，迄今已提出48項國內外專利申請，並已取得11項創新藥物專利（5項美國、4項中華民國、1項韓國和1項紐西蘭）。在學術研究上，過去5年來，謝博士在藥物化學頂尖期刊 Journal of Medicinal Chemistry已發表15篇學術論文，成果堪稱卓越。另外謝博士也投入糖尿病藥物之研究開發工作，發現一類新穎化合物對於PPARa/g/d具有三合一之活性，在具有糖尿病之基因鼠（KKAy）試驗中具有顯著降低血糖的能力。此項藥物設計之研究成果已於1年內共計發表4篇論文於Journal of Medicinal Chemistry期刊，相當難得。
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