第 360 期

會議報導
2010年禮來藥廠亞洲傑出研究生論文獎頒獎紀實
Report on 2010 Eli Lilly Asia Outstanding Graduate Thesis Award Ceremony

自2009年起，由全球十大製藥企業美國禮來公司（Eli Lilly）與美中藥協（Sino-American Pharmaceutical Professionals Association, SAPA）共同舉辦亞洲傑出研究生論文獎（Eli Lilly Asia Outstanding Graduate Thesis Award），旨在表揚於藥物化學、藥物分析、藥物設計、藥理學等領域中優秀的博士研究生。此次頒獎典禮於2010年6月1日在上海浦東禮來全球研發中國總部（Eli Lilly Global R&D, China）舉行。除於會中頒發獎項外，並就該活動舉辦創新科技座談會，來自中國大陸、台灣、香港等22名獲獎學生與國內外一流科研專家進行了廣泛的交流與討論。

筆者目前為本院生物技術與藥物研究組博士班學生，在本組謝興邦研究員及清華大學化學系廖俊臣教授共同指導下，以新穎EGFR激酶抑制劑作為抗癌試劑（Discovery of novel EGFR tyrosine kinase inhibitors as anti-cancer agents）之研究榮獲第二屆Eli Lilly亞洲傑出研究生論文獎（Eli Lilly Asia Outstanding Graduate Thesis Award）二等獎。筆者獲獎的論文內容，主要是透過由本院高速篩選平台（High throughput screening）所篩選出具EGFR激酶抑制活性的先導化合物，利用有機合成的方式進行藥物最佳化，研究活性分子與結構的關係（structure-activity relationships, SARs），並依據循理性設計的概念針對先導化合物結構進行設計，發展出一系列具有優異EGFR激酶抑制活性的衍生物。本院後續也進行了藥物動力學及動物實驗，實驗結果顯示此類化合物在癌症腫瘤的生長上，有顯著的抑制效果。目前已申請專利（Patent application: US / PCT / ROC, Nov. 9. 2009）。

頒獎當天上午由Alan Palkowitz博士（禮來研究部門副總裁，總攬研究新藥相關事務）簡報有關禮來公司發展的新藥篩選平台：禮來表徵型新藥研發（Phenotypic Drug Discovery），或簡稱PD2。其構想是以禮來已經發展成熟與疾病相關的表徵型藥物篩選模型，通過一個保密的資料中心，對全世界的研究實驗室所合成的化合物，提供免費的生物表徵型分析和評估。透過這種形式合作可使禮來與許多實驗室有合作機會，許多新合成的化合物，也有機會進行候選藥物的評估，並可建立雙邊有效的互利合作關係。此外，研究人員可以在保密的情況下，經由自動化的PD2界面提交其化合物結構，由計算機系統透過禮來專有的運算法對化合物的類藥性和結構新穎性進行初步計算評估，如果符合某特定標準，研究人員將獲邀提交一份實驗樣本進行生物活性測試。完成生物活性測試後，禮來將向研究人員提供一份詳細數據報告，顯示化合物在四個化驗模塊—阿茲海默氏症、癌症、糖尿病、骨質疏鬆症中的完整活性測驗數據。簡單流程如下圖所示：


禮來對於有興趣進一步開發的化合物，將與提交化合物之研究人員進行協商合作並簽署技術轉讓協議。如果在規定期限內雙方未能達成協議，則研究人員可在無附加條件的情況下，享有對數據報告的所有權，並可選擇將其用於發表或進行科研基金申請，或進一步優化分子結構。這項由專門的新藥研發團隊對世界上各研究室所合成的新穎化合物數據進行嚴格評估，探討這些化合物是否有進一步開發的潛力，無論雙方是否達成合作協定，最終都將有利於推動科學發現及新藥開發。

所有獲獎研究成果的論文海報均張貼於會場，筆者與得獎的學生及教授們於現場交流中，無論在學術研究或新藥研發等議題上都獲得許多的建議及啟發。下午由8位獲得一等獎受獎者陸續進行英文口頭論文發表，使與會者對其研究能有更深刻的瞭解。論文發表後即由Alan Palkowitz博士、禮來中國化學科學研究及技術研發部研發總監朱國新博士，及羅氏研究（中國）首席科學官陳力博士於會中頒發獎項。

議程結束後筆者與謝興邦研究員參訪屬於尚華醫藥研發服務集團（ShangPharma）旗下的上海開拓者化學研究管理有限公司（Shanghai ChemExplorer），其業務內容主要負責禮來藥廠藥物合成的委外研發機構（contract research organization, CRO)，專門提供禮來在大陸地區新藥研發所需要的合成人力，這也是目前許多國際大型藥廠研發的趨勢，隨行在公司內聽取簡報，將來若有機會亦可推動雙邊合作以加速藥物的發展與研究，相信對於本院未來的新藥研發一定能提供相當大的助益！

此次行程筆者對於藥物研發領域以及中、港方面的學術發展有了更深刻的瞭解，實地參訪了位於張江藥谷內的生技製藥公司，令人感受到中國在生技製藥產業上所投入的資源，確實讓人讚嘆不已，此行真是受益良多。
《文/圖：生物技術與藥物研究組博士班吳佳憲；審校：謝興邦研究員》