NHRI Communications
院務紀事
本院專利獲頒「102年國家發明創作獎」金牌
NHRI researchers received 2013 National Innovation and Creation Award
經濟部為鼓勵創作發明，選拔從事研究發明或創作者之傑出發明人頒予「國家發明創作獎」，該獎項為我國智慧財產權界之最高榮譽，以帶動研究創新風氣，促進我國產業科技發展。本院生物技術與藥物研究所蔣維棠博士、蔡廷岳博士（原蔣維棠研究員之博士後研究員）及徐石研究助理以「吡咯啉啶化合物」專利（發明第I385163號）獲頒「102年國家發明創作獎」金牌。獲獎之專利為一種吡咯啉啶化合物，可抑制二肽基肽酶-IV（DPP-IV）之活性，適用於治療第二型糖尿病。DPP-IV抑制劑為治療第二型糖尿病之新型且有效的分子作用標的，於正常生理狀態下DPP-IV會快速分解控制血糖平衡的分子GLP-1，使GLP-1在人體血液中的半衰期僅一分半鐘。因此近年來積極發展DPP-IV抑制劑，以抑制DPP-IV活性，進而增加GLP-1於血液中的濃度，藉以達到控制血糖之效果。
蔣博士研究團隊依循理性研究及化學修飾，成功發展出具專利性的最佳化合物（候選藥物DBPR108）。與已上市DPP-IV抑制劑藥物Januvia®以及Galvus®相比較，DBPR108在體外具有較佳抑制DPP-IV活性之能力、較好的水溶性、較少的蛋白質結合率與相當好的蛋白酶選擇性，且潛在的副作用低。在動物體內具有良好的藥物動力學，口服降血糖效果也與前述兩藥物相當或更好。臨床前動物試驗（猴子、大鼠與狗）顯示DBPR108安全性高，無不良的副作用產生，與國外大藥廠所發展相同標的抑制劑相比毫不遜色。該系列化合物自2008年起已陸續獲得國內外7項專利，2012年分別獲得台灣與美國食品藥物管理局核准執行第一期臨床試驗，2012年底完成人體單一劑量（phase Ia）臨床試驗，並技轉國內廠商。
DBPR108同時也為本院生物技術與藥物研究所執行「生技製藥國家型計畫」之研發成果。此計畫之執行拓展了國內產研界推動新藥發展計畫之相關經驗，建立小分子新藥從上游探索階段推進至臨床前與臨床試驗階段的模式，並且累積台灣醫學中心執行糖尿病藥物之臨床一期試驗之經驗，為第一個行政院「促成生技成功投資案例」的具體成功案例，也是國人自行研發出之新藥的重大里程碑。
《文：編輯中心整理；資料來源：生物技術與藥物研究所；圖：技轉及育成中心梁華軒》