NHRI Communications
學術交流
2012台灣藥學會藥物化學研討會
Report on 2012 TPST Medicinal Chemistry Symposium
為推動國內新藥開發研究與生技製藥之發展，並展示藥物化學研究領域之成果及促進各專業領域間之學術交流，由台灣藥學會藥物化學組暨財團法人台北市王光昭教授學術教育基金會所舉辦之「台灣藥學會藥物化學研討會」，自1995年舉辦至今已逾17個寒暑。會中活動包含邀請國內外藥物化學領域知名學者與會演講、國內研究生及研究人員參與口頭報告與海報張貼以進行學術研討，進而相互切磋琢磨，刺激台灣藥物化學界蓬勃發展。今年研討會由台北醫學大學藥學院（系）所承辦，自5月5至7日於溪頭自然教育園區舉行。此次會議與會團體有近20個學術機構，包含中央研究院、國家衛生研究院、國內各大化學系、藥學系、大陸首都醫科大學及北京大學之學術單位皆共襄盛舉，參加人數高達250人，亦是歷年來之最。本院生技與藥物研究所（生技藥研所）今年由謝興邦研究員與夏克山副所長帶隊，共約20餘人前往參與會議。
本次會議中，特別邀請美國羅徹斯特大學講座教授張傳祥博士（Dr. Chawnshang Chang）演講，講題為「發展與雄性激素相關疾病之新型藥物」。目前已知有許多跟雄性激素有關之疾病，包含禿頭、青春痘、前列腺癌、漸凍人症與肝癌等，張教授對雄性激素受體為靶點，利用特殊篩選平台，獲得一化合物（ASC-J9），只分解、減少肝細胞的雄性荷爾蒙，而不會降低血清中的雄性荷爾蒙濃度，以達到治療相關疾病之目的。目前ASC-J9刻由美國AndroScience生技公司進行青春痘治療之二期臨床試驗中；張教授的演講生動而風趣，卻又不失清楚明瞭與專業素養，實有大師風範，研究成果曾發表於高影響係數期刊「Nature Medicine」，其研究態度與精神將有助提升年輕研究者研究風氣和前進指標。
同時本次大會亦邀請國際頂級藥物化學期刊「Journal of Medicinal Chemistry」總編輯、美國密西根大學醫學院Warner-Lambert/Parke-Davis講座教授王少萌博士（Dr. Shaomeng Wang），演講題目為「How to publish with Journal of Medicinal Chemistry」，演講中細述總編輯、副編輯及審稿人的工作及權責，也對於投稿作者所需瞭解的注意事項詳加闡述；並說明投稿稿件被接受與否，跟文章之內容方向、實驗之深入程度等息息相關，其中，王教授並強調作者的英文表達能力也扮演著舉足輕重的作用，聆聽王教授的這場演講，使我們對於投稿國際學術期刊有著更深一層的領悟與瞭解。
於大會閉幕典禮上，大會特地頒發數位優秀口頭與壁報論文獎，並由王光昭教授學術教育基金會補助參加將於2012年8月在北京會議中心舉行之「第八屆世界華人藥物化學研討會（Eighth International Symposium for Chinese Medicinal Chemists, ISCMC-8」。本院生技藥研所謝興邦研究員實驗室之國科會特約博士後研究員蕭暉議博士及一般博士後研究員張許永博士榮獲優秀壁報論文獎，得獎題目如下：
Design and Synthesis of Furano-pyrimidine Analogs as Aurora Kinase Inhibitors: Optimization of Ligand and Lipophilicity Efficiency to Identify In Vivo Active Agents
蕭暉議博士發表之論文主要內容為最佳化呋喃并嘧啶（furano-pyrimidine）核心結構之化合物作為極光激脢抑制劑之研究；利用先導化合物與酵素共結晶的立體結構作為基礎，引入各式親水性基團，並輔以ligand efficiency和lipophilicity efficiency作為調控藥物性質之重要參考參數，合成出一系列高活性之新穎極光激酶抑制劑，此系列化合物在人類結腸癌細胞異種移植之小鼠實驗中，呈現優異之抑制癌細胞生長能力。
Scaffold Hopping: Discovery of Quinazoline Derivatives as Novel Anti-cancer Agents
張許永博士發表之論文主要內容為利用骨架跳躍（scaffold hopping）之策略，發展喹唑啉（quinazoline）衍生物作為新型抗癌標靶試劑；首先利用高速平行合成平台技術，快速篩選出的含呋喃并嘧啶（furano-pyrimidine）核心結構之先導化合物，應用骨架跳躍策略，合成出相類似之不同核心結構之衍生物，所置換之核心結構包含：噻吩并嘧啶、噁唑并嘧啶、咪唑并嘧啶、吡咯并嘧啶及喹唑啉等。其中以具有喹唑啉核心結構之化合物具最佳之細胞抑制活性。此一系列化合物在人類結腸癌細胞異種移植之小鼠實驗中，亦呈現相當優異之抗癌活性。
參與此次會議，不僅使筆者對台灣新藥開發研究有更深一層的瞭解，也在邀請學者的演講中領悟到國內外的差異與不足，透過各與會團體相互觀摩與切磋，期待能更加提升台灣生技製藥之學術地位與產業發展，更冀望本院在這個重要環節中能扮演更舉足輕重之角色和地位。
《文/圖：生技與藥物研究所蕭暉議博士後研究員、張許永博士後研究員》